КЛАССИФИКАЦИЯ
Все α-адреноблокаторы (по отношению к α1-адренорецепторам) подразделяют на неселективные и селективные.

Неселективные α-адреноблокаторы:
• фентоламин.
Они воздействуют как на постсинаптические (α1), так и пресинаптические (α2) адренорецепторы.

Селективные α1-адреноблокаторы:
• празозин;
• доксазозин;
• теразозин.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Они блокируют активацию циркулирующими и нейрональновысвобождаемыми катехоламинами постсинаптических α1-адрено рецепторов, что сопровождается расширением резистивных сосудов и снижением ОПСС с последующим снижением АД. Антигипертензивная эффективность празозина, доксазозина и теразозина сравнима со всеми основными антигипертензивными препаратами.

Метаболические эффекты
Все селективные α1-адреноблокаторы оказывают благоприятное действие на липидный обмен (снижение общего ХС и ХС ЛПНП, ТГ, повышение уровня ХС ЛПВП). Повышается чувствительность периферических тканей к инсулину.

ФАРМАКОКИНЕТИКА
Доксазозин и теразозин в меньшей степени жирорастворимы, чем празозин, имеют почти вдвое меньшее сродство к α1-адренорецепторам, что приводит к менее выраженному начальному снижению АД при их приеме и отсутствию ортостатической артериальной гипотензии. Достаточный эффект в течение 24 ч был показан при однократном приеме доксазозина и теразозина и двукратном приеме празозина в течение 1 сут.

Препараты на 90% связываются с белками плазмы, метаболизируются в печени, часть выделяется с мочой в неизмененном виде, часть — в виде неактивных метаболитов. Не экскретируются с грудным молоком. До 50% препаратов выводится с фекалиями.

ПОКАЗАНИЯ
• АГ у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы — основное показание к применению селективных α1-адреноблокаторов. Доксазозин уменьшает риск возникновения сексуальных нарушений.
• Дополнительное показание в пользу выбора данного класса препаратов — сопутствующие нарушения липидного обмена, а также инсулинорезистентность.
• Фентоламин в настоящее время используют для лечения гипертонических кризов, преимущественно при подозрении на феохромоцитому.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• Ортостатическая артериальная гипотензия.
• ХСН.
• Повышенная чувствительность к препарату.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
• Ортостатическая артериальная гипотензия, которая может сопровождаться головной болью, тошнотой, рвотой и сердцебиением (до 5%), — наиболее клинически значимый и относительно частый побочный эффект. Возможно развитие обморочных состояний. Эти реакции в большей степени характерны для празозина, реже возникают при лечении доксазозином и теразозином.
• Редкие: сыпь, артриты, приапизм, головная боль, сухость во рту, депрессия, заложенность носа, возможна прибавка массы тела за счет задержки жидкости.
• Неселективные α-адреноблокаторы блокируют соответствующие рецепторы в желудке и могут вызывать тошноту, рвоту и диарею.
Большинство побочных эффектов исчезают по мере продолжения лечения. Отказ от лечения в связи с побочными эффектами происходит в 5–10% случаев.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
При применении с другими антигипертензивными ЛС антигипертензивный эффект может усиливаться. При одновременном назначении с диуретиками необходимо снижать дозу вдвое.